Casos Clínicos

PERFIL FARMACOCINÉTICO DE TEICOPLANINA EN CANINOS ADMINISTRADA POR VÍA INTRAVENOSA, INTRAMUSCULAR Y SUBCUTÁNEA – Albarellos GA. et al.

PERFIL FARMACOCINÉTICO DE TEICOPLANINA EN CANINOS ADMINISTRADA
POR VÍA INTRAVENOSA, INTRAMUSCULAR Y SUBCUTÁNEA
Albarellos GA*1, Montoya L1, Passini SM1, Lupi MP1, Lorenzini PM1, Martiarena, B2, Landoni MF3
1Cátedra Farmacología, FCV, UBA; 2 Servicio de Nefrología y Urología, Hospital Escuela de Pequeños
Animales; FCV, UBA; 3Cátedra de Farmacología, FCV, UNLP (Argentina); albarell@fvet.uba.ar

XV CONGRESO NACIONAL DE AVEACA
Bs. As. 24 y 25 de Setiembre de 2015
Asociación de Veterinarios Especializados en Animales de Compañía de Argentina
125

Teicoplanina es un antibiótico lipoglicopéptido, relacionado químicamente a vancomicina, pero con mayor actividad antibacteriana y menor resistencia que esta. Su espectro está dirigido exclusivamente a bacterias grampositivas aerobias y anaerobias, incluyendo bacterias resistentes a otros antibióticos.
Es particularmente efectivo sobre cepas multirresistentes de Staphylococcus spp (estafilococos meticilino resistentes), enterococos y Corynebacterium urealyticum responsables de infecciones de difícil tratamiento. Se considera que los microorganismos son susceptibles cuando son inhibidos por concentraciones =2 ug/ml. Teicoplanina es algo más liposoluble que vancomicina por lo que puede administrarse por vía intramuscular además de intravenosa. Tiene mayor unión a proteínas plasmáticas y una prolongada vida media de eliminación que permite su administración una vez por día. Estas características hacen que teicoplanina sea una alternativa terapéutica cuando se requiere el tratamiento ambulatorio de pacientes afectados por infecciones sólo susceptibles a glicopéptidos (vancomicina susceptibles). Hay muy pocos reportes de su utilización terapéutica en caninos (para el
tratamiento de infecciones urinarias causadas por Corynebacterium urealyticum multirresistentes) y ningún estudio farmacocinético en esta especie. Por este motivo, el objetivo del presente trabajo es describir la farmacocinética de teicoplanina en perros administrada por vía intravenosa, intramuscular y subcutánea y predecir su eficacia clínica en función de los parámetros farmacocinéticos resultantes.
Se utilizaron 6 perros Beagle adultos clínicamente sanos. Se les administró teicoplanina (10 mg/kg, dosis única) por vía intravenosa, intramuscular y subcutánea. Se determinaron las concentraciones plasmáticas de teicoplanina por método microbiológico empleando B. subtilis ATCC 6633 como cepa test. Los correspondientes parámetros farmacocinéticos se calcularon mediante el programa computarizado WinNonlin.
Las concentraciones plasmáticas máximas de teicoplanina fueron 65,67±6,08 mcg/ml (intravenosa), 23,10±4,19 mcg/ml (intramuscular) y 19,13±2,49 mcg/ml (subcutánea). Para las vías extravasculares, la concentración plasmática máxima se alcanzó (Tmax) a 3,79±3,30 h (intramuscular) y a 8,67±1,63 h (subcutánea). La biodisponibilidad intramuscular fue 99,08±23,33% y la subcutánea fue 99,94±10,91%.
Su distribución fue relativamente amplia (Vd 0,48±0,06 l/kg) y su eliminación fue lenta con un clearance total (ClB) de 0,01±0,00 l/h/kg. Las respectivas vidas medias de eliminación fueron: 37,24±2,92 h (intravenosa), 36,57±4,25 h (intramuscular) y 36,39±4,99 h (subcutánea), y los tiempos medios de residencia (MRT) fueron de 48,18±3,81 h (intravenosa), 52,04±6,14 h (intramuscular) y 53,98±6,92 h (subcutánea). Las concentraciones de teicoplanina en plasma permanecieron por encima de un valor de CIM=2 mcg/ml durante aproximadamente 110 h para todas las vías de administración empleadas.
Según los resultados obtenidos, y en concordancia con los estudios realizados en humanos, teicoplanina sería efectiva para el tratamiento de infecciones a bacterias susceptibles administrada por vía parenteral (iv, im o sc) a una dosis de 10 mg/kg. Debido a su prolongada vida media de eliminación se recomendaría emplear esta dosis el primer día (dosis de carga) y luego continuar el tratamiento administrando la mitad de la dosis cada 24 h. Para corroborar estas predicciones son necesarios más estudios clínicos.

El trabajo fue subsidiado por el Proyecto UBACyT 20020130100400 (2014-2017).

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